肺癌治疗最新药物之一Osimertinib(タグリッソ®)

EGFR-TKI新药——Osimertinib

哪些人可是使用Osimertinib?

非小細胞肺癌如果处在EGFR遺伝変異、EGFR遺伝変異抑制剂以下称为(EGFR-TKI)的治疗最有效果。

EGFR-TKI是一种没有多大副作用的靶分子治疗药物。不仅副作用少、而且有很强的抗腫瘍効果。是现在非小細胞肺癌化学療法的主流药物。

对于非小細胞肺癌的患者,如果存在EGFR遺伝変異,EGFR-TKI是第一選択。

在日本可以使用的EGFR-TKI有Gefitinib(イレッサ)(2002年承認)、Erlotinib(タルセバ)(2007年承認)、Afatinib(ジオトリフ)(2014年承認)。Gefitinib(イレッサ)和Erlotinib(タルセバ)は第一代薬、Afatinib(ジオトリフ)は第二代薬。

Osimertinib是EGFR-TKI是第三代药物!  

EGFR-TKI的构成和Osimertinib的使用时间

存在EGFR遺伝変異的肿瘤。PTK(Protein Tyrosine Kinase)酶存在异常的活化。而这种活化导致细胞增殖信号的增强。

EGFR-TKI的作用是把PTK酶的活性阻断,从而达到治疗肿瘤的目的。和平常使用的抗肿瘤药物相比,这种作用于变异的遗传基因的药物,既能有效得杀死肿瘤细胞,又没有明显的副作用。

作为已经被广泛使用EGFR-TKI的药物有:Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)三种。而这些药物有些时候经过数个月或者数年效果会慢慢变弱。这种慢慢变弱的过程任何药物都不能避免。

而这种药效变弱的原因大致有两种情况,一种情况是出现了「T790M変異」。这种情况占了药效变弱的一半。另外一种情况是MET等遗传因子的过度增殖。作为第三代的EGFR-TKI,Osimertinib能够对T790M変異的肿瘤起到治疗效果。

 

在临床实践中如果Gefitinib(イレッサ),Erlotinib(タルセバ)等药物

使用过程中出现了肿瘤增大。如果能够确认存在T790M変異(占药效变弱原因的一半)的话,接下来的药物推荐使用Osimertinib。

在日本如果使用Osimertinib的话需要再做一次变异的确认。

一般存在遗传变异的非小细胞肺癌的患者,首先考虑使用Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)等传统的抗肿瘤药物。如果出现了T790M変異的话,在后续的治疗上可以使用Osimertinib(タグリッソ)。

    1    Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)等抗肿瘤治疗

    2    出现药效变弱,肿瘤增大

    3    再做一次遗传变异的检查

    4    如果存在T790M変異,则使用Osimertinib(タグリッソ)

・如何再做一次遗传变异检查

   1.如果通过气管镜等取得增大或者新增生的肿瘤

   2.通过血液检查确定是否存在T790M变异

   

Osimertinibの効果と副作用

EGFR-TKI的治疗中如果EGFR「T790M変異陽性」存在变异。

在199例的临床实验中61.3~70.9%的患者取得了改善以上的疗效。

典型的副作用是

発疹(37.7%)、腹泻(36.5.%)、皮膚乾燥・湿疹等(28.5%)、爪周炎等(23.4%)、間質性肺疾患6.3%。

・用法と容量

通常、成人80mg1日1回口服。

EGFR-TKI的種類

薬名                                     世代            承認年分               用法

Gefitinib(イレッサ)        第一世代       2002年      1日1回250mg(経口)

Erlotinib(タルセバ)        第一世代       2007年      1日1回150mg(経口)

Afatinib(ジオトリフ)      第二世代       2014年      1日1回40mg(経口)

Osimertinib(タグリッソ) 第三世代       2016年      1日1回80mg(経口)

CO-1686                                               未承認

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