肺癌治疗最新药物之一Osimertinib(タグリッソ®)
EGFR-TKI新药——Osimertinib
哪些人可是使用Osimertinib?
非小細胞肺癌如果处在EGFR遺伝変異、EGFR遺伝変異抑制剂以下称为(EGFR-TKI)的治疗最有效果。
EGFR-TKI是一种没有多大副作用的靶分子治疗药物。不仅副作用少、而且有很强的抗腫瘍効果。是现在非小細胞肺癌化学療法的主流药物。
对于非小細胞肺癌的患者,如果存在EGFR遺伝変異,EGFR-TKI是第一選択。
在日本可以使用的EGFR-TKI有Gefitinib(イレッサ)(2002年承認)、Erlotinib(タルセバ)(2007年承認)、Afatinib(ジオトリフ)(2014年承認)。Gefitinib(イレッサ)和Erlotinib(タルセバ)は第一代薬、Afatinib(ジオトリフ)は第二代薬。
Osimertinib是EGFR-TKI是第三代药物!
EGFR-TKI的构成和Osimertinib的使用时间
存在EGFR遺伝変異的肿瘤。PTK(Protein Tyrosine Kinase)酶存在异常的活化。而这种活化导致细胞增殖信号的增强。
EGFR-TKI的作用是把PTK酶的活性阻断,从而达到治疗肿瘤的目的。和平常使用的抗肿瘤药物相比,这种作用于变异的遗传基因的药物,既能有效得杀死肿瘤细胞,又没有明显的副作用。
作为已经被广泛使用EGFR-TKI的药物有:Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)三种。而这些药物有些时候经过数个月或者数年效果会慢慢变弱。这种慢慢变弱的过程任何药物都不能避免。
而这种药效变弱的原因大致有两种情况,一种情况是出现了「T790M変異」。这种情况占了药效变弱的一半。另外一种情况是MET等遗传因子的过度增殖。作为第三代的EGFR-TKI,Osimertinib能够对T790M変異的肿瘤起到治疗效果。
在临床实践中如果Gefitinib(イレッサ),Erlotinib(タルセバ)等药物
使用过程中出现了肿瘤增大。如果能够确认存在T790M変異(占药效变弱原因的一半)的话,接下来的药物推荐使用Osimertinib。
在日本如果使用Osimertinib的话需要再做一次变异的确认。
一般存在遗传变异的非小细胞肺癌的患者,首先考虑使用Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)等传统的抗肿瘤药物。如果出现了T790M変異的话,在后续的治疗上可以使用Osimertinib(タグリッソ)。
1 Gefitinib(イレッサ)、Erlotinib(タルセバ)、Afatinib(ジオトリフ)等抗肿瘤治疗
2 出现药效变弱,肿瘤增大
3 再做一次遗传变异的检查
4 如果存在T790M変異,则使用Osimertinib(タグリッソ)
・如何再做一次遗传变异检查
1.如果通过气管镜等取得增大或者新增生的肿瘤
2.通过血液检查确定是否存在T790M变异
Osimertinibの効果と副作用
EGFR-TKI的治疗中如果EGFR「T790M変異陽性」存在变异。
在199例的临床实验中61.3~70.9%的患者取得了改善以上的疗效。
典型的副作用是
発疹(37.7%)、腹泻(36.5.%)、皮膚乾燥・湿疹等(28.5%)、爪周炎等(23.4%)、間質性肺疾患6.3%。
・用法と容量
通常、成人80mg1日1回口服。
EGFR-TKI的種類
薬名 世代 承認年分 用法
Gefitinib(イレッサ) 第一世代 2002年 1日1回250mg(経口)
Erlotinib(タルセバ) 第一世代 2007年 1日1回150mg(経口)
Afatinib(ジオトリフ) 第二世代 2014年 1日1回40mg(経口)
Osimertinib(タグリッソ) 第三世代 2016年 1日1回80mg(経口)
CO-1686 未承認
ASP8273
HM61713