EGFR-TKI新药——Osimertinib

哪些人可是使用Osimertinib？

非小細胞肺癌如果处在EGFR遺伝変異、EGFR遺伝変異抑制剂以下称为（EGFR-TKI）的治疗最有效果。

EGFR-TKI是一种没有多大副作用的靶分子治疗药物。不仅副作用少、而且有很强的抗腫瘍効果。是现在非小細胞肺癌化学療法的主流药物。

对于非小細胞肺癌的患者，如果存在EGFR遺伝変異，EGFR-TKI是第一選択。

在日本可以使用的EGFR-TKI有Gefitinib（イレッサ）（2002年承認）、Erlotinib（タルセバ）（2007年承認）、Afatinib（ジオトリフ）（2014年承認）。Gefitinib（イレッサ）和Erlotinib（タルセバ）は第一代薬、Afatinib（ジオトリフ）は第二代薬。

Osimertinib是EGFR-TKI是第三代药物！  

EGFR-TKI的构成和Osimertinib的使用时间

存在EGFR遺伝変異的肿瘤。PTK（Protein Tyrosine Kinase）酶存在异常的活化。而这种活化导致细胞增殖信号的增强。

EGFR-TKI的作用是把PTK酶的活性阻断，从而达到治疗肿瘤的目的。和平常使用的抗肿瘤药物相比，这种作用于变异的遗传基因的药物，既能有效得杀死肿瘤细胞，又没有明显的副作用。

作为已经被广泛使用EGFR-TKI的药物有：Gefitinib（イレッサ）、Erlotinib（タルセバ）、Afatinib（ジオトリフ）三种。而这些药物有些时候经过数个月或者数年效果会慢慢变弱。这种慢慢变弱的过程任何药物都不能避免。

而这种药效变弱的原因大致有两种情况，一种情况是出现了「T790Ｍ変異」。这种情况占了药效变弱的一半。另外一种情况是MET等遗传因子的过度增殖。作为第三代的EGFR-TKI，Osimertinib能够对T790M変異的肿瘤起到治疗效果。

在临床实践中如果Gefitinib（イレッサ），Erlotinib（タルセバ）等药物

使用过程中出现了肿瘤增大。如果能够确认存在T790M変異（占药效变弱原因的一半）的话，接下来的药物推荐使用Osimertinib。

在日本如果使用Osimertinib的话需要再做一次变异的确认。

一般存在遗传变异的非小细胞肺癌的患者，首先考虑使用Gefitinib（イレッサ）、Erlotinib（タルセバ）、Afatinib（ジオトリフ）等传统的抗肿瘤药物。如果出现了T790M変異的话，在后续的治疗上可以使用Osimertinib（タグリッソ）。

    1    Gefitinib（イレッサ）、Erlotinib（タルセバ）、Afatinib（ジオトリフ）等抗肿瘤治疗

    2    出现药效变弱，肿瘤增大

    3    再做一次遗传变异的检查

    4    如果存在T790M変異，则使用Osimertinib（タグリッソ）

・如何再做一次遗传变异检查

   1.如果通过气管镜等取得增大或者新增生的肿瘤

   2.通过血液检查确定是否存在T790M变异

Osimertinibの効果と副作用

EGFR-TKI的治疗中如果EGFR「T790M変異陽性」存在变异。

在199例的临床实验中61.3～70.9％的患者取得了改善以上的疗效。

典型的副作用是

発疹（37.7%）、腹泻（36.5.%）、皮膚乾燥・湿疹等（28.5%）、爪周炎等（23.4%）、間質性肺疾患6.3%。

・用法と容量

通常、成人80mg1日1回口服。

EGFR-TKI的種類

薬名                                     世代            承認年分               用法

Gefitinib（イレッサ）        第一世代       2002年      1日1回250mg（経口）

Erlotinib（タルセバ）        第一世代       2007年      1日1回150mg（経口）

Afatinib（ジオトリフ）      第二世代       2014年      1日1回40mg（経口）

Osimertinib（タグリッソ） 第三世代       2016年      1日1回80mg（経口）

CO-1686                                               未承認

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